目的 研究丹皮酚脂质体凝胶制制备及其体外透皮扩散。方法 采用乙醇注入法制备丹皮酚脂质体凝胶并对其物理特性进行研究；同时，采用Franz扩散池以大鼠皮肤进行体外经皮渗透实验，考察丹皮酚脂质体凝胶的经皮渗透行为及皮内滞留药物量。结果 制备的丹皮酚脂质体凝胶包封率为78.62%，平均粒径为337nm。体外经皮渗透实验表明，与丹皮酚凝胶相比，其脂质体凝胶24h内的累积渗透量为84.61μg/cm2，根据渗透动力学回归方程丹皮酚脂质体凝胶累积渗透速度18.738μg*cm-2*h-1，透皮速率较慢；PAE脂质体凝胶、普通凝胶在凝胶内残留溶液浓度分别为2.550μg/mL、5.239μg/mL；PAE脂质体凝胶、普通凝胶在大鼠皮肤内残留溶液浓度分别为37.98μg/mL、17.99μg/mL，皮肤中药物滞留量明显增加。结论 丹皮酚脂质体凝胶释放速率减慢，药物蓄积于皮肤内增多，对于治疗疾病有较多的释药量，达到长效持久抗炎效果，同时有利于避免丹皮酚因全身吸收而引起的副作用，该剂型可作为丹皮酚临床应用的新剂型。
Abstract
Objective To study the transdermal diffusion action of paeonol liposomes gel. Methods To amend Franz diffusion cell and conducted the examination of in vitro transdermal permeation on rat's skin with diffusion device to evaluate the transdermal permeation ability and the drug amount left in the skin. Results The liposomes gel were prepared with an entrapment rate of 78.62% and the particle size of 127nm. Compared with paeonol gel, the liposomes gel had lower transdermal speed but higher drug content in the skin. Conclusion The preparation method of paeonol liposomes gel was proved to be applicable. Liposomes gel can be used as a carrier of paeonol in the skin application to enhance the sustained release in skin.
关键词
丹皮酚 /
脂质体 /
凝胶 /
透皮扩散
{{custom_keyword}} /
Key words
paeonol /
liposomes /
gel /
transdermal diffusion
{{custom_keyword}} /
{{custom_sec.title}}
{{custom_sec.title}}
{{custom_sec.content}}
参考文献
[1] 胡春弟,张杰.丹皮酚的药理及合成研究进展[J].化学与生物工程,2009,26(8):16- 18.
[2] 李雪,王芳,赵晓宏,等.丹皮酚溶解性能的测定[J].中医学报,2013,28(2):221-223.
[3] 闫军,王晓东,唐文照,等.丹皮酚脂质体凝胶的质量控制研究[J].现代药物与临床,2011,26(2):139-141.
[4] 时军,黄嗣航,王小燕,等.Z-综合评分法优化丹皮酚阳离子脂质体凝胶剂制备工艺[J].中国实验方剂学杂志,2012,18(3).32-35.
[5] 时军,王芳,滕希峰,等.丹皮酚阳离子脂质体凝胶剂的稳定性及离体皮肤渗透试验研究[J].中药材,2012,35(5):803-807.
[6] 邬瑞光,周洪伟,张小华,等.DSC和XRD法研究丹皮酚和脂质体的相互作用[J].中医药信息,2011,28(5):10-13.
[7] 邓英杰.脂质体技术[ M].北京:人民卫生出版社,2007:10.
[8] Zhu Weiwei, Yu Aihua, Wang Weihong, etal. Formulation design of micromulsion for dermal delivery of penciclovir[ J ].Int J Pharm, 2008, 360: 184.
[9] 杨淑清,郭咸希.补骨脂素脂质体凝胶的皮肤渗透性研究[J].中国药师,2007,10(9): 845-847.
[10] 李世根,谢少玲,苏锡潭.丹皮酚凝胶的制备及质量控制[J].中国药房,2006,17(10):747-749.
[11] 王森,朱卫丰,欧水平,等.促透剂对良肤乳膏中丹皮酚、白鲜碱、梣酮和甘草次酸的体外透皮吸收及皮肤滞留量的影响[J].中国中药杂志,2009,34(14):14-19.
[12] 姜素芳,周学军,邓卓,等.丹皮酚脂质体体外透皮试验[J].湖南中医药大学学报,2007,27(6):44-46.
[13] 贾献慧,唐文照,闫军,等.丹皮酚脂质体的研制及其体外释放研究[J].中成药,2011,33(2):255-258.
{{custom_fnGroup.title_cn}}
脚注
{{custom_fn.content}}
PDF(526 KB)
